Сибутрамин побочные эффекты. Чем опасен сибутрамин? Дозировка и способ применения Сибутрамина

Сибутрамин, что это?

Данное вещество относится группе регуляторов аппетита. Лекарство усиливает и ускоряет наступление чувства насыщения. С помощью препарата лечат ожирение и применяют в рамках поддерживающей терапии.

В 2010 году лекарство на время перестали использовать из-за обнаружения новых побочных эффектов. На данный момент, после того, как были внесены изменения в официальную инструкцию по применению средства, его снова назначают пациентам.

Что такое Сибутрамин? Моногидрат гидрохлорида Сибутрамина – это кристаллический порошок, кремового или почти белого цвета. Молекулярная масса соединения = 334,33 грамм на моль. Водородный показатель водного раствора = 5,2. Лекарственное средство выпускают в виде капсул для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Анорексигенное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сибутрамин, что это и как он работает?

Лекарственное средство обладает способностью ингибировать процессы обратного захвата и из синаптической щели. Также вещество взаимно усиливает взаимодействие центральных серотонин- и норадреналинергических систем . Под действием Сибутрамина снижается аппетит, усиливается чувство насыщения и снижается количество потребляемой пациентом пищи. В организме происходит процесс опосредованной активации бета3-адренорецепторов , вследствие чего увеличивается термогенез .

После попадания вещества в системный кровоток образуются вторичные и первичные амины , превосходящие по своей фармакологической активности Сибутрамин в несколько раз. Также эти метаболиты обладают способностью ингибировать захват . Лекарство и метаболиты не оказывают влияния на активность моноаминов , МАО , не вступают во взаимодействие с нейротрансмиттерными (серотонинергическими , дофаминергическими , глутаматными , адренергическими , бензодаизепиновыми ) рецепторами, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия. Однако, в ходе лабораторных исследований было обнаружено, что препарат ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и способен изменять их функциональную активность.

Снижение веса, ассоциированное с приемом данного вещества, происходит на фоне роста сывороточной концентрации ЛПВП и снижением количества триглицеридов , и мочевой кислоты .

Во время проведения терапии средством несколько возрастает АД (до 3 мм рт.ст.) и учащается пульс на 4-7 ударов в минуту. Однако у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, при приеме ингибиторов микросомального окисления может наблюдаться более значительный рост этих параметров и удлинение QT.

Лекарство предположительно не оказывает канцерогенного влияния на организм, не является мутагеном, не снижает фертильность.

После приема капсул внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лекарство подвергается «первому прохождению» через ткани печени с участием фермента цитохрома CYP3A4 . В результате образуется 2 активных метаболита: монодесметилсибутармин и дидесметилсибутрамин .

Своей максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 1,2 часов, а его активные метаболиты – в течение 4 часов. Параллельный прием пищи снижает максимальную концентрацию метаболитов на 30%, увеличивает время ее достижения до 3 часов. Лекарство быстро достигает органов-мишеней. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 97% для Сибутрамина и 94% для его метаболитов.

При систематическом применении вещество достигает равновесной концентрации в течение 4 суток. Период полувыведения – до 16 часов. После «первого прохождения» через ткани печени метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию , образуются неактивные метаболиты и затем выводятся через почки.

Показания к применению

Препарат назначают:

• для проведения комплексного лечения пациентов с алиментарным , при индексе массы тела от 30 кг на м2 и более;
• лицам, страдающим от избыточной массы тела, обусловленной дислипопротеинемией или 2 типа .

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

• при на действующее вещество;
• пациентам с или ;
• при органических причинах ожирения ;
• лицам, страдающим от синдрома Жиль де ла Туретта ;
• при различных заболеваниях психики;
• в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО , антидепрессантов , или нейролептиков ;
• при сердечно-сосудистых заболеваниях (, врожденный , , декомпенсированная сердечная недостаточность , болезни периферических артерий, );
• после и других транзиторных нарушений кровообращения головного мозга;
• при артериальной гипертензии ;
• пациентам с ;
• при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, ;
• лицам с алкогольной , фармакологической и наркотической зависимостью;
• при феохромоцитоме и закрытоугольной глаукоме .

Во время лечения следует соблюдать осторожность:

• детям и лицам старше 65 лет;
• при ;
• пациентам с моторно-вербальным тиком и нарушениями артикуляции .

Побочные действия

Во время проведения клинических исследований около 9% пациентов, получавших данный препарат и 7% пациентов получавших плацебо , прервали курс из-за развития побочных реакций.

Чаще всего у пациентов возникали: головные боли, сухость в ротовой полости, тошнота.

Также развивались:

• чувство беспокойства и тревоги , головокружение, парестезии , искажение вкусовых ощущений;
• судороги , потливость, острый психоз (при наличии сопутствующих факторов);
• повышение активности ферментов печени, потеря аппетита;
• повышение артериального давления, тахикардия , сердцебиение;
• гиперемия кожи , ощущение тепла, ;
• редко – сильное повышение АД и учащение ритма сердца;
• мезангиокапиллярный гломерулонефрит , интерстициальный нефрит ;
• пурпура , тромбоцитопения .

В случае развития каких-либо из перечисленных побочных реакций следует сообщить своему лечащему врачу, скорректировать дозировку или отменить препарат. Чаще всего побочные реакции развиваются в первые 4 недели лечения, со временем выраженность и частота эффектов ослабевают.

Сибутрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы принимают 1 раз в день с утра, желательно натощак.

Согласно инструкции на Сибутрамин, средняя начальная суточная дозировка препарата составляет 10 мг в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 15 мг (вес снижается менее, чем на 2 кг за месяц).

При плохой переносимости лекарства, обилии побочных реакций, суточную дозировку можно уменьшить до 5 мг.

Если максимальная суточная дозировка не приводит к необходимому снижению массы тела (менее 2 кг за 4 недели), то препарат рекомендуется отменить или заменить.

При недостаточно адекватной реакции пациента на проводимую терапию (за 3 месяца масса тела снизилась менее, чем на 5%), лекарство нельзя принимать более 3 месяцев.

Максимальная продолжительность проведения лечения – 1 год.

Передозировка

При передозировке чаще всего повышается частота и риск развития побочных эффектов. Наиболее часто возникают тахикардия и головная боль, повышается артериальное давление, кружится голова. В качестве терапии принимают , проводят мониторинг жизненно важных показателей, устраняют неприятные симптомы. Если сильно повысилось АД или развилась тахикардия, показан прием бета-адреноблокаторов .

Взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 ( , тролеандомицином , , ) повышается плазменная концентрация Сибутрамина и его метаболитов, что может привести к увеличению интервала QT.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (, , , ), лекарства – производные алкалоидов спорыньи , антагонисты 5-HT1-рецепторов , опиоиды , противокашлевые средства повышают вероятность развития серотонинового синдрома .

Сочетанный прием лекарства с , , , макролидными антибиотиками , , может ускорить метаболизм Сибутрамина.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт.

Условия хранения

Капсулы хранят вдали от детей, в прохладном, темном месте.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

Очень редко наблюдаются какие-либо реакции на отмену препарата (головные боли, повышение аппетита).

Препарат используют только тогда, когда все прочие способы снижения веса оказались малоэффективными и масса тела снижалась менее, чем на 5 кг в течение 3 месяцев.

Лечение необходимо проводить под контролем лечащего врача, имеющего опыт использования лек. средства. Также дополнительно рекомендуется скорректировать диету и образ жизни пациента, увеличить его физическую активность. Таким образом, повышается вероятность развития стойкого результата, изменения привычек питания и образа жизни в целом.

С осторожностью проводят лечение у пациентов c гипомагниемией , гипокалиемией , , заболеваниями печении, почек и удлинением интервала QT.

Несмотря на то, что прямая связь между развитием первичной легочной гипертензии и лечением Сибутрамином не установлена, рекомендуется уделять особое внимание прогрессирующему диспноэ , отекам и боли в грудине и за ней.

Детям

Препарат не используют в педиатрической практике.

Пожилым

Во время лечения пожилых пациентов необходимо соблюдать особую осторожность.

С алкоголем

В рамках диеты, которая является дополнением к лечению данным препаратом, алкоголь употреблять не рекомендуется.

Сибутрамин для похудения

Данное вещество получило широкое распространение в составе препаратов для похудения. Оно обладает высокой эффективностью и относительной безопасностью по сравнению с другими лекарственными средствами. Цена таблеток для похудения средняя и варьируется в зависимости от производителя.

При беременности и лактации

Лекарство не назначают беременным женщинам и женщинам во время кормления грудью. Также рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сибутрамина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препарат в состав, которого входит Сибутрамин с микроцеллюлозой называется .

Препараты для похудения назначают в комплексе с диетой и фиизической нагрузкой. Во многих случаях такая терапия не дает положительных результатов, тогда прибегают к помощи сильнодействующих веществ. Одним из них и является Сибутрамин. Препарат применяют при ожирении для снижения веса, угрожающего здоровью пациента.

Механизм действия сибутрамина

Вещество относится к группе регуляторов аппетита. Сибутрамин – это кристаллообразный порошок белого либо кремового цвета. Форма выпуска – капсулы для приема внутрь. Механизм действия основного вещества основан на быстром удовлетворении чувства голода, активации чувства насыщения. Это приводит к уменьшению потребляемой пищи без усилий со стороны пациента. Изначально Сибутрамин разрабатывался как средство для коррекции психоэмоционального состояния, а не для снижения массы тела.

Процесс поглощения еды относится к стимуляторам передачи сигнала между нейронами мозга. Происходит высвобождение серотонина и норадреналина в межклеточное пространство (синапс). Сибутрамин блокирует обратный сигнал, за счет чего в синапсе увеличивается концентрация нейромедиаторов. В постсинаптические клетки сигнал о насыщении поступает активнее, и организм не требует дополнительного питания.

Молекулы действующего вещества стимулируют термогенез – выработку тепловой энергии. Вследствие этого происходит ускорение метаболизма, образуются вторичные и первичные амины, самостоятельно тормозящие обратный захват норадреналина, серотонина и гормона удовольствия – дофамина. Эти процессы стимулируют быстрое насыщение, чувство приобретает постоянный характер. Пропадает желание перекусить, количество пищи значительно сокращается, а вес начинает уходить.

Уменьшение жировых отложений при употреблении капсул дополняется повышением уровня липопротеинов высокой плотности. Одновременно наблюдается снижение количества триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты. Предположительно, Сибутрамин не является мутагеном, не снижает фертильность, не оказывает канцерогенного воздействия. Максимальной концентрации в плазме вещество достигает через 1-2 часа. Выводится сибутрамин через почки, период полураспада составляет 16 часов.

Показания к применению

Лекарства с сибутрамином относятся к сильнодействующим препаратам. Необходимо понимать, что самолечение категорически запрещено. Важно принимать Сибутрамин только после консультации со специалистом. Курс лечения должен проходить под контролем врача. Показаниями к применению лекарства являются состояния:

• Первичное пищевое ожирение, при котором индекс массы тела больше 30–35 кг/м². Важным условием назначения является неэффективность иных методов лечения.
• Инсулинозависимый диабет (2-го типа) при индексе массы тела 27 кг/м² и более.
• Дислипопротеинемия – патология обмена веществ, характеризующаяся нарушением количественных и качественных показателей липопротеинов в плазме.

Противопоказания

Лекарство имеет большой перечень противопоказаний. Ими являются следующие состояния:

• вторичное ожирение по органическим причинам (заболевания эндокринной системы, ЦНС);
• расстройства пищевого поведения (анорексия, булимия);
• токсический зоб;
• нарушение кровотока в отделах головного мозга, периферических сосудах;
• генерализованный тик (сидром Туретта);
• заболевания сердца (ишемия, аритмия, инсульт, врожденный порок сердца);
• тяжелые патологии почек, печени;
• аллергия на действующее вещество;
• патологии психики;
• артериальная гипертензия (повышение давления);
• гормонально активная опухоль надпочечников или иной локализации (феохромоцитома);
• аденома предстательной железы;
• снижение либо полное отсутствие фермента лактазы (гиполактазия);
• закрытоугольная глаукома;
• беременность и период грудного кормления;
• алкогольная, наркотическая, фармацевтическая зависимость.

Существует перечень заболеваний, при которых таблетки для похудения с сибутрамином назначают с особой осторожностью. Это состояния:

• возраст младше 18 и старше 65 лет;
• эпилепсия;
• гипертония;
• коронарная недостаточность;
• желчекаменная болезнь;
• мышечные спазмы;
• геморрагия (патологическое кровоизлияние в различных частях тела);
• нарушения свертываемости крови;
• повышенное содержание в крови магния, калия;
• дисфункция почек либо печени.

Побочные эффекты

Проведенные исследования выявили риск возникновения нежелательных явлений при приеме лекарственного средства. К побочным эффектам относятся:

• головная боль;
• сухость во рту, тошнота;
• беспокойство, бессонница, острый психоз;
• потливость, судороги;
• анорексия;
• запор, геморрой;
• переполнение сосудов кровью (гиперемия);
• повышенная кровоточивость вследствие снижения количества тромбоцитов (тромбоцитопения);
• повышение артериального давления;
• учащение сердцебиения,тахикардия;
• потеря аппетита;
• нефрит, пурпура;
• повышение активности печеночных ферментов.

Способ применения

Сибутрамин в таблетках и капсулах положено принимать на голодный желудок. Лучше это делать утром, перед завтраком. Необходимо выпить 1 капсулу. В инструкции указано, что суточная норма медикамента составляет 10 мг. Если вес снижается медленно (менее 2 кг за 30 дней), разрешено увеличить прием препарата до 15 мг за сутки. Неэффективность действия максимальной дозировки ведет к отмене средства. Если реакция организма пациента на лечение неадекватна (снижение меньше 5% массы тела за 90 дней), лекарство не следует принимать более 3 месяцев.

Появление побочных явлений, плохая переносимость компонентов средства не означает немедленную отмену Сибутрамина. Его дозировка снижается до минимального уровня – 5 мг. Ухудшение состояния здоровья пациента говорит о необходимости закончить терапию. Курсовое лечение может продолжаться до 12 месяцев. Это максимальная длительность применения препарата.

Особые указания

Реакции на отмену Сибутрамина наблюдаются редко. Использование лекарства оправдано, если результатом лечения ожирения стало похудение на 5 кг и меньше за 3 месяца. Рекомендуется коррекция питания, увеличение физической активности, ведение здорового образа жизни. Все это усилит фармакодинамическое действие сибутрамина. Особое внимание следует уделить своему состоянию, отслеживать появление болей в грудине, отеков, прогрессирующей одышки.

Прием Сибутрамина для похудения требует постоянного контроля частоты сердечных сокращений и артериального давления. Если его показатели превышают значение 145/90 мм.рт.ст., то лечение надо прекратить. Строго запрещено совмещать прием капсул с алкоголем, т.к. он усиливает действие препарата. Это повышает риск появления побочных эффектов, случаев передозировки.

Лекарственное взаимодействие

1. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин), опиоиды, противокашлевые средства, производные алкалоидов спорыньи – увеличивается риск возникновения серотонинового синдрома.
2. Изоферментные ингибиторы (эритромицин, кетоконазол, циклоспорин, тролеандомицин) – может увеличиться QT-интервал вследствие повышения концентрации сибутрамина в крови.
3. Макролидные антибиотики, дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, карбамазепин – увеличивается риск ускорения метаболизма сибутрамина.

Препараты с сибутрамином

Таблетки для похудения с сибутрамином в качестве БАД находятся в свободной продаже. Как лекарственное средство, такие препараты отпускаются только по рецепту. Примеры жиросжигателей и биодобавок, содержащих сибутрамина гидрохлорида моногидрат:

Чтобы подавить разгулявшийся аппетит и вылечить ожирение, рекомендован прием медицинского препарата Сибутрамин для похудения. Ранее характерный медикамент использовался для лечения депрессивных состояний, но на практике оказался весьма посредственным. В настоящее время выявлена уникальная возможность подавлять аппетит, успешно бороться с лишними килограммами. Прежде чем принимать таблетки для похудения с сибутрамином, требуется проконсультироваться с диетологом, лечащим врачом.

Что такое Сибутрамин

Этот синтетический медицинский препарат в борьбе с алиментарным ожирением выпускается в форме таблеток, предназначен для применения перорально. Благодаря активным компонентам, чувство насыщения наступает преждевременно, поэтому объемы суточных порций постепенно снижаются без вреда для здоровья. Избыточный вес тоже идет на спад. Сибутрамина гидрохлорида моногидрат – сильнодействующий медикамент, терапевтический эффект которого достигается за счет активности одноименного действующего вещества Sibutraminum.

Как действует­

Одноименный активный компонент препарата обеспечивает анорексигенное действие в организме, то есть обеспечивает усиленный теплообмен, за счет которого продуктивно топится подкожный жир. После употребления разовой дозы происходит стимуляция бета-адренорецепторов, которые отвечают за выделение энергии. Благодаря умеренному ингибирующему эффекту и действию гормонов-нейромедиаторов головного мозга, снижается аппетит, объемы суточных порций.

Препараты с сибутрамином снижают показатель холестерина в крови и способствуют спаду концентрации глицеридов, что помогает без строгой диеты удержаться в своем новом весе продолжительный период времени. Процесс распада синтетических веществ наблюдается в печени, однако активные метаболиты еще присутствуют в системном кровотоке на протяжении 4 суток.

Чем опасен­

Прежде чем купить в аптеке препарат, необходимо выяснить о потенциальной угрозе собственному здоровью. Например, медикамент может спровоцировать патологии со стороны сердечно-сосудистой системы. Как вариант, это могут быть приступы аритмии и тахикардии, повышение артериального давления. Поскольку лекарственный препарат отличается системным действием в организме, побочные явления распространяются на все внутренние органы системы, атакуют в первые дни лечения ожирения, снижения веса.

Побочные действия

Пациенты часто жалуются на выраженные признаки диспепсии, запор, головокружение, тошноту, сухость во рту и полное отсутствие аппетита. Это ненормальные перемены в общем самочувствии, которые красноречиво свидетельствуют о присутствии побочных явлений. Суточную дозу медикамента не сокращать, но немедленно обратиться к диетологу все же не помешает. Возможно, специалист порекомендует более мягкий аналог для успешной коррекции избыточного веса во взрослом возрасте.

Если решено выбрать такой метод похудения, важно обратить внимание на такие потенциальные аномалии, которые в организме после средства будут носить, скорее, временный характер:

• головная боль, парестезии;
• нарушенное потоотделение, бессонница;
• изменение вкусовых качеств;
• участившиеся судороги конечностей;
• угнетающее воздействие на центральную нервную систему;
• тромбоцитопения;
• повышенная активность печеночных ферментов.

Последствия приема

Если в организме возникли побочные явления, принимать дальше препарат категорически противопоказано, а коррекция суточной дозы не обеспечит желаемый диетический эффект. Врач­ предлагает другое средство, чтобы в домашних условиях убрать лишние килограммы, окончательно решить проблему избыточного веса в любом возрасте. Неприятные последствия перорального приема могут быть таковыми:

• нарушение сердечной деятельности;
• скачки артериального давления, гипертония;
• склонность к хандре, депрессии;
• резкие перепады настроения;
• мышечные спазмы и боли;
• снижение либидо;
• воспаление слизистой кишечника и желудка.

Почему Сибутрамин запрещен в России

Многие пациенты настаивают, что медикамент является наркотическим препаратом, поскольку последствия его применения напоминают неприятное явление под названием «ломка у наркоманов». У худеющего человека уже в середине курса появляется некая зависимость, а без новой дозы выраженность побочных явлений только усиливается. Поэтому власти решили запретить продажу лекарства в аптеках России, хотя ничего не мешает заказать и купить товар в интернет-аптеке.

Можно ли худеть с Сибутрамином

Контролируя чувство голода, лекарство способствует продуктивному снижению веса. При отсутствии медицинских противопоказаний его можно использовать для коррекции избыточного веса полным курсом. Препарат не совместим с алкогольными напитками, имеет лекарственное взаимодействие. Любые коррективы суточной дозы вносятся врачом строго в индивидуальном порядке, иначе при похудении можно ухудшить общее состояние здоровья.

Показания для применения

Препарат может рекомендоваться больным ожирением, когда ИМТ индекс ≥30 кг/м2 или ИМТ ≥ 27 кг/м2. Использование таблеток полным курсом помогает не только снизить, но и стабилизировать новый вес, минимизировать риск развития сахарного диабета. При наличии последнего диагноза применение лекарства не запрещено, поскольку активные компоненты лекарства снижают показатель глюкозы в крови.

Препараты, содержащие Сибутрамин

Подробное описание указанного медикамента вдохновляет, однако не стоит исключать потенциальные противопоказания, побочные явления. Если похудеть таким прогрессивным способом нет возможности по медицинским показаниям, в фармацевтической отрасли имеется ряд не менее достойных аналогов, которые содержат сходный химический состав и фармакологическое действие в худеющем организме. Ниже представлены самые эффективные регуляторы веса от разных производителей.

Это диетическое средство выпускается в форме капсул, которые фасуются в блистеры по 7, 14, 28, 84 штук. Меридиа для похудения контролирует разгулявшийся аппетит, устраняет очевидные признаки ожирения. Вот что необходимо знать о характерном медикаменте перед его приобретением и употреблением:

• производитель – фармацевтическая фирма Abbott GmbH (Германия);
• цена – 1700 рублей (14 капсул по 10 мг каждая);
• состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные: диоксид коллоидного силикона, микроцеллюлоза, стеарат магния, лактозы моногидрат;
• принцип действия – подавляет аппетит, усиливает теплообмен на клеточном уровне.

Голдлайн

При развитии ожирения похудеть можно при помощи указанного медикамента. Голдлайн выпускается в форме капсул, где в каждой упаковке из алюминиевой фольги может находиться по 10, 30, 60, 90 штук. Перед началом интенсивной терапии требуется проконсультироваться с диетологом, минимизировать риск ухудшения общего состояния. Вот что нужно знать об этом средстве:

• производитель – Ranbaxy Laboratories (Индия);
• цена – 1700–1900 рублей за 60 капсул;
• состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные элементы: лактоза, стеарат кальция и магния, микрокристаллическая целлюлоза;
• принцип действия – утоляет голод, направляет импульсы в головной мозг об ощущении сытости.

Линдакса

Этот медицинский препарат выпускается в форме желатиновых капсул для применения перорально. В одной упаковке может содержаться по 10, 30 или 90 капсул, поэтому продолжительность интенсивной терапии должна быть определена заблаговременно. Вот что требуется знать при покупке этого диетического средства для продуктивного похудения:

• производитель – концерн Зентива (Чешская Республика);
• цена – 2100–2200 рублей за 30 капсул;
• состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные элементы – желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, микроцеллюлоза, оксид железа, диоксиды кремния и титана;
• принцип действия – подавляет аппетит, позволяет наесться малыми порциями.

Редуксин

Продолжая изучать таблетки с сибутрамином, врачи рекомендуют аноректик Редуксин, который тоже выпускается в форме капсул. В продаже преобладают упаковки по 30 и 60 штук, предназначены для приема внутрь перед едой. Вот ценная информация потенциальному покупателю на заметку:

• производитель – Озон (Россия);
• цена – от 1600 рублей за 30 капсул;
• состав – активный компонент: сибутрамин; вспомогательные элементы: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат кальция, желатин, диоксид титана;
• принцип действия – обеспечивает эффект похудения за счет стимуляции обмена веществ.

Инструкция по применению для похудения

Препарат предназначен для применения внутрь, разовую дозу показано обильно запивать водой. Продолжительность интенсивной терапии составляет 1 год, поскольку даже незначительные перемены в проблемной фигуре наблюдаются не сразу. В первый и второй месяц похудения процент сжигания подкожного жира минимальный, о чем врач сообщает на индивидуальной консультации. Если поддерживать режим питания, употреблять низкокалорийную пищу и принимать препарат, снижение веса становится заметным только спустя 4-6 месяцев.

Как принимать

Если врач назначает Сибутрамин, дополнительно рекомендует заниматься спортом, контролировать питание. При похудении важно следить за показателем артериального давления, который в ходе коррекции избыточного веса может патологически повышаться. Под контролем остается частота сокращений сердца, а при первых симптомах тахикардии показано прекратить прием медикамента, дополнительно проконсультироваться с диетологом.

Дозировка

Разовая доза медицинского препарата составляет 10 мг, т.е. одна капсула препарата за сутки. Если диетический эффект отсутствует, ее положено увеличить до 15 мг, в дальнейшем корректировать индивидуально. Если вместо продуктивного похудения происходит стремительный набор веса, дальнейшее применение капсул показано прекратить, обратиться к специалисту.

Взаимодействие

Применение Сибутрамина для похудения способствует обретению идеальных форм, безупречного тела. Однако использовать его по назначению показано с умом, не забывая о лекарственном взаимодействии. Например, в комплексе с ингибиторами изофермента CYP3A4 повышается концентрация метаболитов в плазме, повышается интервал QT. Не исключен серотониновый синдром, если сочетать с агонистами 5-HT1-рецепторов, опиумными анальгетиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, противокашлевыми средствами.

Где купить Сибутрамин

Характерный медикамент сложно приобрести на отечественном рынке, даже в Москве и Санкт-Петербурге возникают сложности с покупкой медикамента. В реальных аптеках лекарства нет, лучше сразу обратиться в интернет-аптеку, сделать заказ и получить товар по почте, курьером. Доставка с виртуальных ресурсов не доставляет проблем, при этом есть шанс получить скидку на капсулы.

Цена

Стоимость медицинского препарата зависит от производителя и количества капсул в одной упаковке. Розничные цены отечественной фармакологии более доступны покупателям, а вот импортный производитель часто завышает расценки, но результат гарантирует. В среднем, приобретение Сибутрамина для похудения обходится пациенту в 1 000 рублей за 30 капсул.

Противопоказания

При повышенной чувствительности организма к активным компонентам использование препарата противопоказано, иначе возникают побочные явления в виде местных, аллергических реакций. Другие медицинские противопоказания из инструкции представлены ниже:

• беременность;
• глаукома;
• нарушение функций печени, почек;
• синдром Туретта;
• психические отклонения;
• хронические заболевания миокарда;
• гипертиреоз;
• гиперплазия предстательной железы (для мужчин);
• феохромоцитома;
• наркотическая зависимость.

Видео

Как известно, придерживаться диетического питания очень сложно. Зачастую, многие из числа тех, кто не может похвастаться недюжинной силой воли, после нескольких дней диеты, бросают всяческие попытки побороть ожирение, в силу того, что не могут умерить собственный аппетит. Да, эта ситуация не редкость.

С годами возрастает количество безуспешных попыток использования пищевых ограничений, что влечёт за собой сильное снижение самооценки, а это уже пусковой фактор к развитию глубоких психологических комплексов и тяжёлой депрессии.

Чтобы как- то нивелировать недостатки диетического питания, а так же придать себе немного сил, многие худеющие прибегают к помощи медикаментозных препаратов. Чаще всего в основе этих лекарств находится химическое вещество, называемое сибутрамин.

Что это - безусловное благо, сулящее искоренение тяжёлой напасти, или бомба замедленного действия, способная окончательно подорвать здоровье? Для начала, несколько слов про механизм действия сибутрамина.

Влияние Сибутрамина на организм человека

Замечу, что речь идёт о сильнодействующем препарате, а не о чем-то безобидном. Это стоит чётко понимать. И относиться к нему следует очень серьёзно. Именно поэтому его нельзя купить в аптеке без рецепта врача, но, конечно же, мы с вами знаем, что это ещё никого не останавливало. Возможно, именно в этом кроется «корень зла», но об этом позже.

Сибутрамин - это вещество, блокирующее обратный захват нейромедиаторов, в определённых синапсах. В результате этого количество стимуляторов передачи нервного импульса значительно возрастает.

Вследствие чего ускоряется возникновение возбуждения в некоторых центрах головного мозга, отвечающих за появление чувства насыщения. Располагаются эти структуры в гипоталамической области.

В этой ситуации даже незначительное количество пищи способно вызвать насыщение. Учитывая малое количество употребляемой пищи, в организме создаётся отрицательный энергетический баланс, что активирует процессы липолиза. Злополучные жировые отложения медленно начинают исчезать. Собственно говоря, это и является конечной целью каждого худеющего.

Но на этом действие сибутрамина не заканчивается. В результате стимулирования адренорецепторов, возникает незначительная гипертермия. Известно, что даже при слабом увеличении температуры тела сильно ускоряются обменные процессы, в том числе и липолиз. Вполне прогнозируемо, что ненавистные килограммы «тают, как последний снег под лучами апрельского солнца».

Обратная «сторона медали»

Казалось бы, чего ещё желать? Отныне проблемы многих людей, страдающих избыточной тучностью, будут решены раз и навсегда, и мы забудем про ожирение, как про кошмарный сон. Но не всё так безоблачно, и за всё в жизни, рано или поздно, приходится платить, и не всегда деньгами. А потому сибутрамин для похудения имеет не очень положительные отзывы.

Горькая правда открывается именно тогда, когда речь заходит про побочные эффекты сибутрамина. К несчастью, частота их появления стремится к 20 процентам, а иногда и превышает эту цифру.

Среди часто встречающихся побочных явлений следует выделить следующие состояния:

Плохое самочувствие, постоянные головные боли, нарушения сна и бодрствования;
Множественные аллергические реакции;
Грубые нарушения сердечного ритма;
Мигрень;
Значительно повышение артериального давления;
Желудочно-кишечные расстройства: диарея, запоры, тошнота, рвота, боли в животе;
Анорексия;
Поражения кишечника: гастриты, энтериты;
Множественные поражения суставов по типу артритов;
Нарушения или прекращение менструального цикла;
Поражение верхних дыхательных путей.

Плачевная картина усугубляется ещё больше, если учесть усилия некоторых дельцов, по популяризации сибутрамина и препаратов на его основе. Кстати, названия последних у всех на слуху: Меридиа, Линдакса, Редуксин, Ксеникал. Не правда ли, знакомые названия?

В Интернете можно найти массу тематических ресурсов, на которых приводятся головокружительные истории похудения. По словам владельцев, там общаются люди, избавившиеся от ожирения, как раз при помощи приёма упомянутых выше лекарств.

Немного поизучав восторженные отзывы, можно прийти к выводу, что это лекарство безобидно, как аскорбиновая кислота или аспирин, и что его приём не сулит ни чего страшного. Но уверяют вас - это не так.

Конечная цель таких ресурсов - это создание ложного ощущения безопасности сибутрамина и его аналогов. Это обычные предприниматели, желающие заработать как можно больше денег, ваши проблемы их не интересуют.

Таблетки для похудения Сибутрамин - это лекарственный препарат, а, следовательно, его применение должно быть продиктовано наличием показаний. Единственная ситуация при которой производитель рекомендует назначение этих таблеток - это ожирение в тяжёлой стадии, при отсутствие эффекта от прочих мероприятий, направленных на снижение лишнего веса.

Перед тем как начать принимать подобные средства, необходимо заручиться одобрением опытного специалиста. В течение всего курса применения лекарства, а это весьма длительные срок, от шести месяцев, до года, необходимо периодически наведываться в клинику для оценки собственного состояния.

Заключение

В любом случае, нужно понимать, что сибутрамин и его производные это, что называется, последняя линия обороны, и поэтому применять их следует только в крайних случаях.

Быстрая потеря веса без приложения каких-либо усилий – звучит очень заманчиво для многих, кому надоели лишние килограммы. Поэтому «волшебные» препараты для похудения пользуются, и, по-видимому, всегда будут пользоваться спросом у части преимущественно женского населения, недовольной своим весом.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, открытый международной корпорацией Abbott Laboratories на пороге последнего десятилетия прошлого века и не оправдавший свое первое предназначение антидепрессанта, оказался выраженным аноректиком. Действие этого вещества в плане подавления ощущения голода оказалось неожиданно результативным, а потери избыточных килограммов столь значительными, что его стали применять в качестве лекарства от ожирения с 1997 года, прописывая пациентам с избыточным весом, вызванным неконтролируемым поглощением пищи.

Почему запрещен сибутрамин?

Слава Сибутрамина, как эффективного жиросжигателя, к тому же устраняющего желание перекусить, быстро распространялась по странам и континентам, поскольку проблема лишнего веса достаточно остро стоит не только в США, но и в большинстве экономически развитых стран Европы. Всемирная организация здравоохранения рассматривает эту проблему как эпидемию и, естественно, появление нового препарата, устраняющего чувство голода и стимулирующего метаболические процессы в организме, было воспринято более чем благосклонно. Сибутрамин и лекарственные средства, его содержащие, стали назначаться больным с избыточным весом направо и налево.

Однако достаточно быстро стали появляться сообщения о нарушениях психики у пациентов, принимающих препараты с данным активным компонентом. Среди них участились случаи суицидов, острых сердечно-сосудистых патологий с летальным исходом, особенно среди пожилых людей. Кроме того, препараты с Сибутрамином могут, по некоторым данным, вызывать сходную с наркотической зависимость. Все эти факты и длинный список побочных эффектов, которые обнаружились во время проведения более тщательных исследований свойств этого препарата, объясняет, почему запрещен Сибутрамин. С 2010 года продажа лекарственных препаратов с данным активным ингредиентом временно прекращена на территории Европейского Союза, в Австралии, США, Канаде и Украине, в России их можно купить только по рецепту врача.

Показания к применению этого средства – первичное пищевое ожирение II-III степени, когда индекс массы тела зашкаливает за 30-35кг/м² при неэффективности других методов лечения. Как сразу после появления, так и в настоящее время это лекарство от лишних килограммов было рекомендовано далеко не всем подряд, а в особо тяжелых случаях ожирения. В схеме лечения Сибутрамином предполагается низкокалорийная диета и физические нагрузки. Также его назначают людям, страдающим инсулинонезависимым диабетом, гипер- или гипопротеинемией. В этом случае рекомендуемый индекс массы тела пациента 27кг/м² и выше.

Комплексная терапия, включающая лекарства с Сибутрамином, проводится под наблюдением специалиста, располагающего практическим опытом лечения избыточного веса. Важной ее частью является формирование психологической готовности пациента к изменению своих привычек в части режима и рациона питания, а также к переменам в образе жизни, и сохранению их после отмены лекарственного лечения.

Код по АТХ

A08AA10 Sibutramine

Действующие вещества

Сибутрамин

Фармакологическая группа

Для похудения

Регуляторы аппетита

Фармакологическое действие

Анорексигенные препараты

Фармакодинамика

Механизм действия этого вещества заключается в том, что он способствует быстрому удовлетворению чувства голода, активируя ощущение сытости и, тем самым, снижая количество потребляемой пищи без усилий со стороны пациента.

Началом передачи химических сигналов (например, о насыщении в процессе приема пищи) между нейронами головного мозга является высвобождение нейромедиаторов, серотонина и норадреналина, в межклеточное пространство (синапс), где осуществляется получение сигнала. Молекулы Сибутрамина блокируют возврат нейромедиаторов обратно в пресинаптическую клетку. За счет этого в синапсе увеличивается концентрация серотонина и норадреналина, потенцируя стимуляцию нейрона, принимающего импульс. Сигнал о насыщении поступает в постсинаптические клетки интенсивнее, организм не требует приема большого количества пищи. Кроме этого, препарат увеличивает выработку тепла организмом, форсируя процессы метаболизма и образуя монодеметил- и дидеметилсибутрамин – активные метаболиты, способные сами по себе тормозить обратный захват освобожденных нейромедиаторов (серотонина и норадреналина), а также – гормона удовольствия дофамина, но гораздо в меньшей степени. Действуя таким образом, Сибутрамин способствует быстрому возникновению чувства сытости, причем, оно становится постоянным. Желание перекусить пропадает само собой, значительно уменьшается потребление пищи, что приводит к быстрому снижению веса.

Действующее вещество и его активные метаболиты индиферрентны к высвобождению фермента моноаминоксидазы и ее активизации, не вступают во взаимодействие с нейромедиаторами, включая катехоламины, серотонин, гистамин, ацетилхолин, глутаминовую кислоту и бензодиазепины. Они подавляют захват мембранных рецепторов серотонина тромбоцитами и могут изменять их функции.

Уменьшению жировых отложений с помощью данных медикаментов сопутствует рост уровня липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина) в плазме крови на фоне количественного уменьшения триацилглицеридов, общего холестерина за счет «плохого» и мочевой кислоты.

Во время лечения этими медикаментами в основном фиксировались случаи незначительного увеличения артериального давления и частоты сердечных сокращений, однако случались и более серьезные изменения этих параметров. Большинство медикаментозных средств с сибутрамином являются монопрепаратами, однако, в состав Редуксина входит кроме основного действующего компонента еще и микрокристаллическая целлюлоза, натуральный и не имеющий побочных эффектов непищевой продукт. У него есть свойство, задержавшись в желудке, разбухнуть под воздействием жидкости, обеспечивая, таким образом, ощущение сытости. В комбинации с сибутрамином дополняет его действие. Способно впитывать в себя не только воду, а и гнилостные бактерии, хорошо очищает кишечник и предупреждает пищевые отравления.

, , , , ,

Фармакокинетика

При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция активного компонента из желудочно-кишечного тракта (около 80%). Попадая в печень, Сибутрамин метаболизируется в монодеметил- и дидеметилсибутрамин. По истечении 72-х минут после употребления лекарства, дозированного по 0,015г, наблюдается наибольшая концентрация активного ингредиента, а от трех до четырех часов – его метаболитов. Принимая капсулу вместе с пищей, пациент уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на треть, причем, время ее достижения возрастает на три часа, не изменяя суммарную концентрацию и распределение. Сибутрамин (почти полностью) и его метаболиты (>90%) связываются с сывороточными альбуминами и с хорошей скоростью распространяются в тканях организма. Концентрация активных веществ в сыворотке крови достигает состояния равновесия спустя четверо суток от начала терапии и вдвое превосходит их сывороточную концентрацию, определенную после первого приема.

Выведение из организма неактивных деметилированных метаболитов, главным образом, происходит с мочой, менее 1% экскретируется с каловыми массами. Время полувыведения сибутрамина составляет 66 минут, его метаболитов (монодесметил- и дидесметилсибутрамина) – 14 и 16 часов соответственно.

, , , , , , , ,

Использование Сибутрамина во время беременности

Результаты испытаний Сибутрамина на лабораторных животных свидетельствуют о том, что данное действующее вещество не оказывает воздействия на способность к оплодотворению, однако, тератогенное влияние сибутрамина на плод наблюдалось у потомков подопытных кроликов. У них были выявлены физические аномалии, касающиеся внешнего вида, а также строения скелета.

Лекарства, содержащие Сибутрамин, запрещено использовать беременным и кормящим женщинам. На протяжении всего лечебного курса и полутора месяцев после окончания лечения данными препаратами пациенты женского пола фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Противопоказания

• возрастные ограничения: не назначается несовершеннолетним и лицам, старше 65 лет;
• вторичное ожирение, вызванное заболеваниями эндокринной и центральной нервной системы, прочими органическими причинами;
• расстройства пищевого поведения – булимия, анорексия (в наличии либо в анамнезе);
• психические патологии;
• генерализованный тик;
• расстройства кровообращения в отделах головного мозга (в наличии либо в анамнезе);
• токсический зоб;
• ишемическая болезнь сердца (в наличии либо в анамнезе), нарушения ритма и частоты сердечных сокращений, хроническая декомпенсированная дисфункция сердечной мышцы;
• нарушение кровообращения в периферических сосудах;
• неконтролируемое повышение артериального давления выше 145мм ртутного столба;
• тяжелые степени нарушения функции печени и/или почек;
• аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
• феохромоцитома
• токсикомания и/или алкоголизм;
• закрытоугольная глаукома;
• гиполактазия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• известная сенсибилизация к сибутрамину и/или прочим ингредиентам лекарственного средства.

С особенной осторожностью назначается пациентам, имеющим в анамнезе: гипертонию, нарушения кровообращения, мышечные спазмы, коронарную недостаточность, эпилепсию, печеночную и/или почечную дисфункцию, желчнокаменную болезнь, глаукому, геморрагии, тики, а также – принимающим лекарства, нарушающие свертываемость крови.

, , , , , , , , , ,

Побочные действия Сибутрамина

Данное вещество – очень эффективный аноректик, и, естественно, что у желающих похудеть и прочитавших восторженные отзывы, которых немало, возникает вопрос: Чем опасен Сибутрамин?

Конечно, как и любая субстанция, он может вызвать аллергию. В большинстве случаев – это не анафилактический шок, а более безобидная реакция организма, например, сыпь от Сибутрамина. Неприятно, но не опасно. Перестанешь принимать – почешется и пройдет.

Более серьезным последствием является привыкание. Этот препарат не рекомендуется принимать более одного года, однако люди, начавшие его принимать, часто не могут остановиться, у них развивается настоящая лекарственная зависимость, что, по сути, и есть подвидом наркомании. Не у всех. Однако, кто может гарантировать, что его организм будет резистентен к данному свойству этого препарата?

Истинного наркотического кайфа от Сибутрамина не будет, но при отмене, которую, рекомендуют проводить постепенно, могут появиться ощущения, похожие на «ломку». Такое случается даже при недолгом, месяца три, приеме препарата. Это головокружение и мигрени, нарушения сна и тревожность, повышенная возбудимость либо апатия и мысли о самоубийстве. Сибутрамин оказывает прямое действие на головной мозг и центральную неравную систему. Именно таким образом он борется с перееданием и избыточным весом. Но влиять на психику и нервную систему не всегда удается без нежелательных последствий. Первые назначения Сибутрамина сопровождались выраженными нервно-психическими расстройствами, суицидами, смертями от острых сердечных и мозговых патологий, пациенты попадали в зависимость от препарата и длительный его прием оборачивался печальными последствиями. Современные дозировки Сибутрамина гораздо ниже, чем рекомендовались вначале, препарат лучше очищен, но нежелательные эффекты, пусть и менее выраженные, все равно остались. В период терапии этим лекарством нельзя выполнять работы на высоте, водить транспортные средства, работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Этот препарат противопоказан людям, имеющим в наличии или анамнезе алкогольную либо токсическую зависимость, поскольку эффекты будут наслаиваться.

В инструкции к препарату указывается, что побочные эффекты чаще всего возникали в первый месяц лечения, и если оно продолжалось, то со временем частота и интенсивность этих эффектов уменьшалась. Негативные действия, в основном, были обратимыми и проходили с отменой препарата.

Наиболее часто встречались: учащенное сердцебиение, гипертензия, гиперемия кожи с ощущениями тепла, запоры, полное отсутствие аппетита, обострения геморроя, тошнота, ощущение сухости в полости рта, инсомния, обмороки, онемение частей тела, панические атаки, повышенное потоотделение, извращение вкуса.

В послерегистрационном исследовании SCOUT, инициированном соответствующим органом Европейского Союза после многих случаев тяжелых побочных явлений, в котором принимали участие множество больных с ожирением и высокой вероятностью сердечно-сосудистых заболеваний, были получены следующие данные: риск нефатального (!) инфаркта, инсульта, сердечного приступа у пациентов, принимавших Сибутрамин, возрастает на 16% в сравнении с теми пациентами, которые принимали плацебо. Однако, что очень утешает, с помощью реанимационных мероприятий удалось спасти на 1,4% больше пациентов, которые принимали настоящий препарат. А вот смертельные случаи, как от сосудистых патологий, так и от всех причин, в обеих группах пациентов встречались с одинаковой частотой.

Наблюдались нежелательные последствия в форме аллергий от незначительных высыпаний до анафилактического шока. В крови снижалось количество тромбоцитов, то есть – кровь плохо сворачивалась, были случаи аутоиммунного повреждения стенок кровеносных сосудов (геморрагическая пурпура), психические нарушения, о которых уже говорилось выше. В этих случаях лечение рекомендовалось прекратить.

Нервная система реагировала на препарат судорогами, кратковременными провалами в памяти, амнезиями.

Болевые синдромы в голове, спине, ушах, расстройства зрения и слуха, пищеварения, лор-заболевания, герпес. Список побочных эффектов бесконечен. Его завершает сообщение о том, что изредка синдром отмены сопровождается головной болью и усилением аппетита (!).

Женщинам, планирующим рожать детей после курса Сибутрамина, есть смысл всерьез задуматься. Препарат тератогенен, его способность вызывать мутации пока не подтвердилась, но используют это средство совсем недолго и главное – часто не официально. Поэтому дополнения к списку еще возможны.

, , , , , , , ,

Способ применения и дозы

Препарат принимается одноразово по утрам независимо от приема пищи. Лечение начинают с одной капсулы по 0,01г, которую глотают целиком и запивают водой в достаточном количестве. При потере менее двух килограмм веса на протяжении первых четырех недель терапии и хорошей переносимости, назначается более высокая суточная дозировка 0,015г. Если в следующие четыре недели вес снижается менее, чем на два килограмма, препарат отменяют, как неэффективный в данном случае, поскольку более высокие дозировки не рекомендуются.

Лечение прекращается в случаях:

• когда на протяжении трех месяцев пациент теряет менее 5% исходного веса;
• когда потеря веса стабилизировалась на значении менее 5% исходного веса;
• когда после уже достигнутого уменьшения веса, пациент вновь набирает три килограмма и более.

Лечение данным препаратом возможно не более двух лет.

, , , , , ,

Передозировка

В рамках оказания первой помощи при передозировке назначается промывание желудка и энтеросорбенты на протяжении часа с момента приема дозы, превышающей рекомендуемую.