Формула:
C19H22ClN5O, химическое название: 2-пропил]-1,2,4-триазолопиридин-3(2Н)-он (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие:
антидепрессивное.
Фармакологические свойства
Механизм действия тразодона окончательно не выяснен. Тразодон характеризуется выраженной аффинностью к части подтипов серотониновых рецепторов. Тразодон избирательно ингибирует обратный захват синапсами головного мозга серотонина, потенцирует эффекты 5-гидрокситриптофана (является предшественником серотонина), уменьшает чувствительность бета-адренорецепторов и немного действует на нейрональный захват дофамина и норадреналина и на альфа-адренорецепторы, МАО не ингибирует. Тразодон почти не оказывает холинолитического действия, но может подавлять или снижать слюноотделение (в особенности у пациентов пожилого и среднего возраста). Антидепрессивный эффект тразодона сочетается с анксиолитическим и седативным действием. Тразодон снимает проявления тревожности, как психические (страх, аффективная напряженность, бессонница), так и соматические (головная боль, сердцебиение, миалгия, усиленное потоотделение, учащенное мочеиспускание). Тразодон увеличивает длительность и глубину сна у пациентов в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна. Тразодон снижает патологическое влечение к алкоголю. При абстинентном синдроме у больных, имеющих бензодиазепиновую зависимость, тразодон устраняет нарушения сна и тревожно-депрессивное состояние (бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном в период ремиссии). Тразодон помогает восстановить потенцию и либидо. Тразодон можно использовать при сопутствующих нарушениях когнитивных функций, гипертрофии предстательной железы, глаукоме, а также у пожилых больных, но у последних чаще наблюдаются гипотензивный и седативный эффекты. Привыкания тразодон не вызывает. Терапевтические эффекты у некоторых больных (по данным клинических испытаний) отмечались к концу первой недели терапии, у 75% пациентов - в конце второй недели, у 25% - через 2 – 4 недели.
Тразодон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 час достигается максимальная концентрация в плазме крови. Прием препарата во время или сразу после приема пищи повышает его всасывание, однако снижает максимальную концентрацию, удлиняя время ее достижения до 2 часов. С белками плазмы тразодон связывается на 89 – 95%. Через тканевые барьеры тразодон проходит (в том числе и гематоэнцефалический барьер). Метаболизируется тразодон в печени с образованием активного метаболита м-хлорофенилпиперазина. Период полувыведения тразодона имеет две фазы: длительность ранней фазы равна 3 – 6 часам, поздней - 5 – 9 часов; у некоторых больных возможна кумуляция тразодона. Выводится препарат в течение 98 часов после его приема с мочой (75%, в том числе и 70% в виде неактивных метаболитов) и с желчью (20%). Есть информация об эффективности тразодона при клептомании, булимии, панических атаках, фобиях (в том числе и агорафобии), остром абстинентном синдроме при алкоголизме, болевом синдроме при диабетической невропатии и прочих видах хронической боли и для профилактики мигрени.
Показания
Депрессивные состояния различного происхождения (психотические, эндогенные, соматогенные, невротические и другие) с выраженной напряженностью, тревожностью; агорафобия, болевой синдром при невралгии, бензодиазепиновая лекарственная зависимость, алкогольное абстинентное состояние, импотенция, снижение либидо.
Способ применения тразодона и дозы
Тразодон принимается внутрь. Взрослые: начальная доза составляет однократно перед сном 50 – 100 мг, дозу повышают, при необходимости, на 50 мг каждые 3 – 4 дня до достижения лечебного эффекта. Максимальная суточная доза в амбулаторных условиях составляет 450 мг, в стационарных равна 600 мг. Для ослабленных и пожилых пациентов начальная доза равна до 100 мг в сутки, может быть увеличена, при необходимости, до 300 мг в сутки. Дети 6 – 18 лет: 1,5 – 2 мг/кг в сутки, дозу повышают, при необходимости, до 6 мг/кг в сутки.
Нарушения либидо: 50 мг в сутки. Импотенция: 200 мг в сутки при монотерапии, 50 мг в сутки в составе комплексного лечения. Бензодиазепиновая зависимость: ступенчато снижая дозу бензодиазепинов на 0,25 или 0,5 таблетки, совместно добавляют 50 мг тразодона, в течение 3 недель, далее продолжают снижать дозу бензодиазепинов до полной отмены, затем снижают дозу тразодона на 50 мг в сутки каждые 3 недели.
При терапии тразодоном необходимо регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления изменений крови), желателен контроль ЭКГ у больных с заболеваниями системы кровообращения. Необходим тщательный контроль пациентов с суицидальными наклонностями, в особенности в первые недели терапии. При развитии выраженной нейтро - и лейкопении, приапизма лечение немедленно отменяют; в других случаях отмену тразодона необходимо проводить постепенно. При терапии тразодоном необходимо избегать приема алкоголя. С осторожностью использовать тразодон водителям транспортных средств во время работы и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), тахикардия, экстрасистолия, почечная или/и печеночная недостаточность, возраст до 6 лет.
Ограничения к применению
Приапизм в анамнезе, артериальная гипертензия (может потребоваться корректировка доз гипотензивных средств), возраст до 18 лет.
Пр
именение при беременности и кормлении грудью
Не применять тразодон женщинам во время беременности. В исследованиях на животных установлено, что тразодон в дозах, которые в 30 – 50 раз превышают МРДЧ, увеличивает частоту резорбции плода и вызывает врожденные пороки развития. На время терапии тразодоном необходимо прекратить кормление грудью. Тразодон со своими метаболитами обнаруживается в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли тразодон с грудным молоком женщин.
Побочные действия тразодона
Органы чувств и нервная система:
утомляемость, головная боль, слабость, головокружение, сонливость, бессонница, возбуждение, гипомания, психоз, галлюцинации, мышечные подергивания, тремор, афазия, большие судорожные припадки (grand mal), акатизия, атаксия, дискинезия, спутанность сознания, парестезии, синкопальные состояния, диплопия, нечеткость зрения;
кровь и система кровообращения:
артериальная гипотензия (включая ортостатическую), аритмии (включая и эктопические желудочковые ритмы, тахи - и брадикардию), фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, лейкопения или лейкоцитоз, нейтропения (обычно незначительная), метгемоглобинемия, гемолитическая анемия;
система пищеварения:
повышение аппетита, неприятный привкус и сухость во рту, кариес, гиперсаливация, заболевания околозубных тканей, тошнота, кандидоз ротовой полости, рвота, диарея, метеоризм, запор, увеличение уровня амилазы и билирубина в плазме крови, холестаз, желтуха;
мочеполовая система:
задержка мочи, гематурия, учащение мочеиспускания, преждевременные менструации, повышение либидо, гирсутизм, приапизм, ретроградная эякуляция, импотенция;
аллергические реакции:
крапивница, кожная сыпь;
прочие:
боли в грудной клетке, миалгия, алопеция, отеки, псориаз.
Взаимодействие тразодона с другими веществами
Тразодон, в отличие от типичных антидепрессантов, депримирующие эффекты резерпина не снижает, ослабляет периферическое действие норадреналина и центральное действие амфетамина. Тразодон усиливает эффекты препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, клонидина, антигистаминных препаратов, алкоголя), а также миорелаксантов и антихолинергических средств. При совместном использовании тразодона с гипотензивными препаратами увеличивается возможность развития ортостатической гипотензии. Тразодон ослабляет эффекты психостимуляторов. Тразодон повышает содержание фенитоина и дигоксина в плазме крови. Не применять тразодон совместно с ингибиторами МАО. При совместном использовании ритонавира и тразодона может понадобиться уменьшение дозы последнего. Больные, которые принимают совместно тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. При сочетании тразодона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 его дозу необходимо снижать.
Передозировка
При передозировке тразодоном развиваются тошнота, сонливость, рвота, головокружение, нарушение координации, понижение артериального давления, приапизм, эпилептиформные припадки, остановка дыхания, изменения на ЭКГ, утяжеление побочных реакций. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, симптоматическое лечение; специфический антидот отсутствует.
Торговые названия препаратов с действующим веществом тразодон
Азона Триттико |
Тразодон – это медикаментозный препарат, применяемый при депрессивных, невротических состояниях и нарушениях сексуальной функции. Представленный антидепрессант относится к классу ингибиторов-антагонистов обратного захвата серотонина (АИОЗС).
Таблетки Тразодон имеют и иное торговое название – Азона и Триттико. Препарат обладает пролонгированным действием. Медикамент применяют при легких формах депрессии и невроза. Он воспринимается организмом мягко, не имеет сексуальных побочных эффектов, а также практически никогда не вызывает бессонницу и повышенную тревожность.
Состав средства
Одна капсула препарата содержит 150 мг действующего вещества – тразадон гидрохлорид. В качестве вспомогательных компонентов используется:
- Сахароза 84,0 мг;
- Воск карнаубский 24,0 мг;
- Магния стеарат 6,0 мг;
- Повидон 24,0 мг.
Таблетки выпускаются овальной формы с беловатым или желтоватым оттенком.
Медицинское действие
На сегодняшний день принцип действия азона до конца не изучен. Установлено доклиническими исследованиями, что фармакологическое действие – антидепрессивное. Активное вещество синтезирует и секретирует серотонин (гормон радости). При приеме средства отмечается купирование психических и соматических проявлений заболевания.
Препарат устраняет тревожность, беспричинный страх, напряженность, бессонницу. Также купирует такие соматические проявления:
- Головную боль;
- Миалгию;
- Тяжелое сердцебиение (учащенный ритм);
- Выделение чрезмерного количества пота;
- Частый позыв к мочеиспусканию.
У больных невротического типа улучшается фаза сна. Препарат быстро всасывается ЖКТ, поэтому прием нужно осуществлять не в период трапезы. лучше всего в вечерние часы.
Показания к использованию
Представленный антидепрессант является достаточно широкоспекторным и принимается при:
- Депрессивном синдроме (соматогенного, эндогенного, психического, невротического типа);
- Булимии;
- Клептомании (для лечения и повторных реабилитационных курсов);
- Фобиях, панических атаках, которые проявляются в виде тревоги, необузданного страха, напряженности;
- Диабетической невропатии (для устранения болей).
Также Тразодон используют для лечения импотенции и патологий сексуального характера. Препарат проявляет активность при устранении острой алкогольной абстиненции. Также показанием к применению препарата считается мигрень. Тразодон используется в качестве профилактики и лечения систематичных головных болей.
Иногда урологи назначают медикамент для лечения расстройств половой функции у мужчин. Тразодон используется для восстановления и потенции.
Способ применения
Таблетки созданы для перрорального приема. Принимать нужно средство перед сном. 100 мг максимальная начальная доза. В начале терапии суточную дозу можно разделить на три приема. Дозировку можно увеличивать каждые 3-4 дня на 50 мг, однако, самая высокая отметка – 450 мг в сутки.
В условиях стационара используют инъекционную форму препарата, которую делают внутримышечно и внутривенно. Поддерживающая терапия при депрессивных состояниях достигает дозировки 0,15 грамм в день. Этого достаточно при легких отклонениях. Пожилым людям назначают Тразодон в количестве 0,3 грамма в сутки.
Необходимо с осторожностью применять детям. Дозировка для детей от шести составляет 1,5-2 мг вещества на 1 кг веса. Оптимальное и адаптивное количество средства рассчитывается строго специалистом.
Точную дозировку может установить только лечащий врач, приняв во внимание степень и развитие заболевания.
Противопоказания
Поскольку активное вещество быстро проникает в желчь, грудное молоко и слюну принимать препарат нельзя беременным женщинам и матерям в период вскармливания грудью. Также Тразодон нельзя принимать при следующих обстоятельствах:
- Возраст до шести лет;
- Алкогольное опьянение;
- Интоксикация снотворными медикаментами;
- Чувствительность к компонентам;
- Непереносимость фруктозы/сахарозы.
Поскольку действие препарата не до конца изучено, рекомендуется не принимать препарат детям и подросткам до 18 лет. Прием лекарственного средства назначается только при выраженной необходимости врачом.
Побочные действия
В основном риск развития побочных эффектов наблюдается при превышении дозировки препарата. Однако у медикамента есть ряд побочных действий, проявляемый в виде:
- Головной боли, психоза;
- Слабости, неприятного запаха и вкуса в ротовой полости;
- Кариеса;
- Сухости слизистых оболочек;
- Гематурии, нарушении цикла менструации;
- Патологии печени;
- Гипотонии;
- Тремора, судорожных состояний;
- Спутанности сознания;
- Чрезмерной сексуальная возбудимость.
Подобные состояния встречаются довольно-таки редко, однако людям с гипотоническим синдромом нужно принимать средство с особой осторожностью. При обнаружении каких-либо симптомов нужно уведомить лечащего врача для снижения дозировки средства или полного отказа от терапии.
Передозировка
При повышении дозы средства, у пациента могут наблюдаться такие симптомы:
- Тошнота;
- Рвота;
- Диарея;
- Сильная головная боль;
- Раздражительность или, напротив, апатия;
- Сонливость.
В более тяжелых случаях нарушается дыхание, начинаются судороги. В некоторых ситуациях наступает кома.
Стоимость Тразодона: где купить
Препарат продается в картонной упаковке в количестве 10 таблеток по 150 мг. Приобрести медикамент можно в любой аптечной сети, этот вид антидепрессанта является безрецептурным. Поэтому купить его можно без рецепта специалиста. Стоимость Тразодона составляет в среднем 1000 рублей. В разных аптеках Москвы разнится в стоимости варьируется в пределах 200-300 рублей.
Торговое название:
ТриттикоМеждународное непатентованное название:
тразодонЛекарственная форма:
таблетки пролонгированного действияСостав
Одна таблетка пролонгированного действия содержит: Действующее вещество:
тразодона гидрохлорид 150,0 мг.
Вспомогательные вещества:
сахароза 84,0 мг; воск карнаубский 24,0 мг; повидон 24,0 мг; магния стеарат 6,0 мг.
Описание
Двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа:
антидепрессантКод АТХ: N06AX05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика: тразодон ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, является антагонистом 5-HT 2A/2C -серотониновых рецепторов и блокатором α 1 -адренорецепторов и оказывает антидепрессивный эффект.
Фармакокинетика:
абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает максимальную концентрацию тразодона в плазме крови и увеличивает время достижения максимальной концентрации (TС max). TC max достигается через 1/2 - 2 часа после приема внутрь.
Тразодон проникает через гистогематические барьеры в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Связь с белками плазмы 89 – 95 %. Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения равен 3–6 часам, во вторую фазу 5–9 часам. Выведение большей части метаболизированного тразодона осуществляется почками с мочой - около 75 %, и полностью завершается через 98 часов после приема; с желчью вводится около 20 %.
Исследования in vitro
на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется изоферментом цитохромома P 450 (изофермент CYP3A4).
Показания для применения
Депрессия с тревогой или без нее.
Противопоказания для применения
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;
- период беременности;
- период лактации;
- алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными препаратами;
- безопасность тразодона для детей в возрасте менее 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата детьми и подростками;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственный препарат содержит сахарозу.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь за 30 минут до еды или через 2 - 4 часа после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата:
100 мг, принимается однократно перед сном после еды. На 4-ый день можно увеличить дозу до 150 мг. Дальнейшее повышение дозы с целью достижения оптимального терапевтического эффекта должно производиться на 50 мг/сутки каждые 3 - 4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза.
Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная перед сном.
Максимальная суточная доза для амбулаторных больных 450 мг.
Максимальная суточная доза для стационарных больных 600 мг.
Для пожилых и ослабленных пациентов
начальная доза до 100 мг/сутки в дробных дозах или однократно перед сном.
Она может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется доза, превышающая 300 мг/сутки.
С осторожностью
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью.
Передозировка
Симптомы:
сонливость, головокружение, тошнота, рвота. В более тяжелых случаях кома, тахикардия, гипотония, гипонатриемия, судороги и нарушение дыхания. Нарушение функции сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT, брадикардия).
После передозировки симптомы могут проявиться в течение 24 часов или более.
Лечение: специфического антидота тразодона не существует. В случаях передозировки необходимо промывание желудка и назначение активированного угля в течение 1 часа после приема сверхдозы. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Побочные действия
Триттико может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех пациентов. Со стороны крови и лимфатической системы:
агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и анемия;
Со стороны иммунной системы:
аллергические реакции;
Со стороны эндокринной системы:
синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ);
Нарушения психики:
суицидальные мысли или суицидальное поведение, состояние спутанного сознания, мания, фобии, эмоциональная нестабильность, делирий, галлюцинации;
Со стороны нервной системы:
эпилептические припадки, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, амнезия, тремор, судороги, парестезия, нарушение вкусовых ощущений;
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, тахикардия, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковая пароксизмальная тахикардия, удлинение интервала QT, повышение артериального давления (АД), понижение АД, обморок;
Со стороны ЖКТ:
тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе, диарея, повышенное слюноотделение, паралитическая непроходимость кишечника;
Со стороны кожи и подкожных тканей:
зуд, эритематозная сыпь, потливость;
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
миалгия, артралгия;
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нарушение мочеиспускания;
Со стороны половых органов и молочной железы:
приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу);
Прочие:
повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, гриппоподобный синдром.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз.
Одновременное применение с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и лекарственные средства, обладающие м-холиноблокирующей активностью, усиливают м-холиноблокирующий эффект тразодона.
Тразодон усиливает и удлиняет седативный и м-холиноблокирующий эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов и тразодона, возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.
Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.
При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.
In vitro исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами изофермента цитохрома P 450 (изофермент CYP3A4), такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы изофермента CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.
При приеме тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.
Беременность и лактация
Препарат не рекомендуется применять беременным женщинам.Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Особые указания
Суицид/суицидальные мысли или ухудшение клинических симптомов:
При депрессивных состояниях повышен риск проявлений суицидальных мыслей, нанесения себе вреда или суицида. Риск может длиться до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до наступления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые проявляют значительную степень суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения.
Результаты мета–анализа плацебо–контролируемых клинических исследований антидепрессантов, которые используются у взрослых с психическими расстройствами, показали повышенный риск развития суицидального поведения у пациентов моложе 24 лет на фоне приема антидепрессантов в сравнении с плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию, особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.
Поскольку препарат обладает некоторой адреноблокирующей активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со склонностью к удлинению интервала QT, атрио-вентрикулярной блокадой разной степени выраженности, пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда.
При терапии тразодоном у пациентов с биполярным расстройством депрессивные приступы могут варьироваться от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данных случаях необходимо прервать лечение.
При эпилепсии следует принимать тразодон с осторожностью, в частности избегая резких увеличений или уменьшений дозы.
При одновременном применении тразодона с препаратами обладающими серотонинергической активностью (трициклические антридеперссанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы) и нейролептиками, возможно возникновение серотонинового синдрома.
При одновременном применении тразодона с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, побочные действия могут быть более частыми.
При применении тразодона возможно развитие агранулоцитоза, поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.
Тразодон эффективен при расстройствах сна у пациентов с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Применение препарата не влияет на массу тела.
Препарат не вызывает привыкания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период применения препарата Триттико необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 150 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ / алюминиевая фольга.
По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
В случае фасовки и упаковки ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия:
по 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.Хранить в месте недоступном для детей!
Срок годности
3 годаНе применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуПроизводитель
«Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А.» /
«Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco А.C.R.A.F. S.p.A.»
Адрес: Виале Амелия, 70, 00181, Рим, Италия / Viale Amelia, 70, 00181, Rome, Italy
Расфасовано и/или упаковано
ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия
Адрес: 198216, Санкт-Петербург, Ленинский пр., д.140, лит. Ж
Организация, принимающая претензии
ЗАО «Си Эс Си ЛТД»
115478, г. Москва, Каширское шоссе, 23,
гостиница Дома Ученых ОНЦ РАМН, 2 этаж, комната А.
Тем, кто не знает, что антидепрессанты помогают с восстановлением эректильной функции и расслабляют организм, чтобы повысилось либидо, стоит познакомиться с таким препаратом, как тразодон. Таблетки этого антидепрессанта нового поколения, помогают восстановить внутреннее психическое равновесие, и «спокойно» занимают свое место в группе подобных средств. Пользуются ими в случае, когда наблюдается проблемы с продолжительностью сна, но и бессонное время можно будет проводить с пользой, если предписан курс приема лекарства тразодон. Есть еще пара названий для этого средства, содержащих одноименное активное вещество тразодон — Аzona и Триттико. Чем еще примечателен данный препарат, и в каких случаях его рекомендуют принимать – это прямо сейчас можно узнать в нашем обзоре.
Показания к применению
Специалисты от медицины назначают этот препарат при ряде диагностированных расстройств. Перечислим некоторые, в которых лекарство оказывает просто спасительный эффект:
- При соматических, невротических и соматических расстройствах;
- Во время обостряющихся и интенсивных тревожных состояний;
- При депрессиях инволюционного характера;
- При фобиях и мозговом атеросклерозе;
- При нарушениях сна и аппетита, при булимиях;
- Во время снижения концентрации внимания и заторможенности в перемещениях;
- При возникающих суицидальных наклонностях;
- Во время снижения сексуальной активности на фоне психогенных расстройств и при угасании функции возбуждения;
- Для предупреждения возникновения мигреней.
Максимально широкий спектр действия препарата тразодона сделал его востребованным на фармацевтическом рынке. Отмена тразодона может быть спровоцирована несколькими факторами, например такими, как перенесенный инфаркт миокарда. Подробнее об этом читайте далее.
Состав
Лекарственное вещество тразодон – это производное тиазолопиридина. По химической структуре не относится:
- к трициклическим;
- к тетрациклическим;
- и к другим группам антидепрессантов.
Как выглядит? Тразодона гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде. Препараты имеют разных производителей и составы:
- Триттико – до 150 мг тразодона гидрохлорида и комплекс вспомогательных и нейтральных компонентов – воск, сахаразу, магний стеарат и повидон. Фирма производитель из Италии;
- Аzona – производитель из Финляндии. Характеристики те же.
Действующее вещество
Тразодон гидрохлорид – психотропный активный компонент, оказывающий транквилизирующий и антидепрессивный эффект. Оказывает действие и поддерживает уровень дофамина и серотонина (гормонов хорошего настроения и счастья). Снимает тоску, вялость апатию, суицидальное мышление и тревожность.
Лекарственная форма
Тразодон выпускается в двух лекарственных формах. Зависит это от производителя, а также от содержания активного компонента гидрохлорида тразодона.
- Капсулы (таблетки) – могут содержать 25, 50, 100 мг действующего вещества;
- Ампулы – по 50 мг вещества, а также инъекционный раствор.
Хорошая растворимость, о которой упомянуто в назывании компонента (гидрохлорид) – это единственное свойство лекарства, изученное в полном объеме.
Способ применения и дозы
Чтобы приобрести лекарство понадобится рецепт, хотя к сильным антидепрессантам медики его не относят. Прием лекарства «каскадный», с постоянным увеличением дозы до максимального значения. Инструкция по применению должна быть досконально изучена перед началом приема, чтобы избежать передозировки или ярко выраженных побочных эффектов. Для детей (подросткового возраста) рекомендуется применять препарат, начиная с 50 мг ежедневно, а вот взрослым можно начинать со 100 или 150 мг.
- В некоторых случаях, исходя из целесообразности воздействия и поведения, врачи рекомендуют разделить суточную дозу на 2-3 приема;
- Начать принимать лекарство с 100 мг и через каждые три дня увеличивать эту дозу на 50 мг. Прекратить увеличение, когда общее количество мг в сутки достигнет 450-500 мг;
- Минимальный возраст, с которого можно назначить прием легкого антидепрессанта – 6 лет. Адекватную дозировку устанавливает врач, самоназначение исключается.
Вся информация носит ознакомительный характер, более подробно о дозах и количестве препарата можно узнать из инструкции, к нему прилагающейся.
Фармакологическое действие
Выборочный антидепрессант отличается от препаратов, с заявленным аналогичным действием. Антидепрессивное воздействие достигается не за счет подавления или стимулирования НС, а за счет захвата серотонина. Устраняя страхи, препарат может также повлиять на качество сна в сторону улучшения.
- Улучшение потенции – это уникальный эффект этого препарата;
- Устранение учащённого сердцебиение, вызванного маниями или страхом перед половым контактом, страхом отвержения и несоответствия ожидания партнера;
- Препарат сразу контролирует и психические и соматические проявления;
- Почти полное всасывание из ЖКТ позволяет достигать наибольшей концентрации в организме уже через 30 минут после приема (в случае индивидуальных особенностей, время может увеличиться дот 2 часов).
Активный компонент действует мягко, но эффективно, и оказывает поддерживающее действие даже при минимальных дозах, в течение длительного курса.
Побочные действия
При выраженных побочных эффектах, устранить их можно всего лишь приняв диуретики, поскольку лекарство активно удаляется с мочой. что указали в виде побочных проявлений в инструкции?
- Понижение АД;
- Отдышка и головная боль;
- В области ЖКТ – рвота и тошнота, а также в некоторых случаях, диарея. Возможно снижение аппетита;
- Головокружение и легкое онемение конечностей;
- Слабость и секундные дезориентации в пространстве;
- Сухость во рту;
- Поражение десен грибком группы Кандида и ускорением проявлений парадонтоза и кариеса;
- Повышение сексуальной активности;
- Нарушения в менструальном цикле или аллергиченские высыпания на кожных покровах.
Но в целом, такие эффекты возникают редко, и в основном обусловлены несоблюдением правильной дозировки приема.
Передозировка
В случае бесконтрольного употребления препарата, можно пронаблюдать следующие признаки передозировки:
- Сильные головокружения с потерей ориентации;
- Рвотный рефлекс;
- Нарушение координации движений и бесконтрольное перемещение конечностей;
- Возможны судорожные проявления и припадки эпилептической направленности;
- Изменения в показаниях электрокардиограммы, как в сторону замедления, так и в сторону учащения сердцебиения.
Следует учесть, что вывести из состояния передозировки можно только с помощью подручных средств – промывания желудка, употребления активированного угля и диуретиков, для очищения через мочеполовую систему. К передозировке приведет:
- Прием более чем 300 мг активного компонента в первые сутки;
- Самовольное увеличение дозы приёма до 800 или 900 мг в последующие дни.
Соблюдение графика приема – важное условие эффективной терапии.
Противопоказания
Как и все антидепрессанты, лекарство имеет ряд непреложных противопоказаний, и ряд условных запретов для приема.
- Нельзя назначать прием детям младше 6 лет;
- При диагностированной интоксикации (алкогольной или при употреблении другого снотворного средства);
- Беременным, и женщинам в период кормления грудью.
Также придется соблюдать осторожность во время:
- Снижения АД при неблагоприятных внешних условиях;
- При заболеваниях почек и печени;
- При диагностированной желудочковой аритмии.
Особые указания
Нежелателен прием препарата во время восстановления, после перенесенного инфаркта. Однако точнее об этом будет знать лечащий врач, ведь именно он может адекватно оценить риски, и положительные стороны от приема лекарства. Инфаркт – это серьезная ннагрузка на организм, опасная стадия болезни сердца, и восстановительный период предполагает минимальную нагрузку на сердечные мышцы.
Лекарственное взаимодействие
Тразодон повышает эффективность других антидепрессантов, относящихся к трициклическому ряду. Некоторые психостимуляторы в комбинации с ним ослабляют свое действие. Всасываемость в кровь, и другие жидкостные среды дает лекарству возможность быстродействия на организм, однако с другими препаратами объединять его может только врач. Комбинации антидепрессанта с другими препаратами, в том числе и таблетками, повышающими сексуальную активность за счет ускорения кровотока и кровенаполнения половых органов, должно быть использовано со всеми возможными мерами предосторожности.
Срок годности
Обязательно должен быть указан на упаковке, и приобретать лекарственное средство необходимо с его учетом. Стандартное указание – 3 года с даты изготовления.
Условия хранения
Температура хранения не должна превышать 25 градусов. Место хранения – удалено и закрыто от несовершеннолетних сожителей. Требуется соблюдать все меры предосторожности, принимая во внимание побочные эффекты и возможность отравления.
Аналоги
Выпускаются аналогичные препараты не только в Финляндии и Италии, но и в Индии. Все дженерике (лекарства, имеющие в составе то же активное вещество, но с отличными от оригинала сопровождающими нейтральными веществами), можно найти в аптеках РФ. Ряд препаратов, аналогичных тразодон:
- Триттико, Медофаксин и Префаксин;
- Венлифт и Депрексор;
- Велаксин и Алвента;
- Азона
- Азафен и Мелитор.
Новый натуральный аналог ВИАГРЫ, разработанный европейскими учеными для предотвращения ИМПОТЕНЦИИ и для естественного усиления ПОТЕНЦИИ у мужчин «EroForce» . Внутри капсул Эрофорс - исключительно проверенные в своей эффективности и безопасности природные экстракты и аминокислоты, обеспечивающие организм всем необходимым для половой мощности, которой вы будете гордиться в любых обстоятельствах.
Приобрести препараты Азона и Триттико можно только по рецепту и согласованию с врачом.
Тразодон активно применяется в медицине для терапии депрессивных расстройств различной этиологии. При производстве лекарства учитывались международные требования и фармакологические нормы. Медикамент прошел целый ряд клинических испытаний.
Международное непатентованное название
Trazodone (Тразодон)
Торговые названия
АТХ и регистрационный номер
Код по АТХ: N06AX05. Р №:ПN015703.01.
Фармакотерапевтическая группа
Механизм действия
Активное вещество медикамента в основном обладает антидепрессивной активностью и слабым анксиолитическим и седативным действием. Тразодон не воздействует на МАО. Этим он отличается от антидепрессантов трициклического типа и средств, ингибирующих МАО.
Фармакодинамика базируется на высоком уровне афинности к ряду рецепторов серотонина, агонистически или антагонистически взаимодействующих с активным компонентом рассматриваемого медикамента.
Тразодон демонстрирует высокий уровень эффективности у пациентов с депрессиями и расстройствами сна. Медикамент повышает длительность и глубину сна, а также нормализует его качество.
Фармакокинетика препарата предполагает его всасывание из желудочно-кишечного тракта через 4-5 часов. Время полувыведения – 1,5 часа. В основном медикамент выводится вместе с мочой.
Состав и форма выпуска
Тразодон выпускается в виде таблеток желтоватого или белого цвета, имеющих овальную форму и риски с обеих сторон. 1 пилюля содержит 150 мг действующего вещества. К дополнительным веществам относятся:
- магния стеарат;
- карнаубский воск;
- сахароза.
Показания к применению Тразодона
Показания:
- психогенные формы депрессий;
- депрессивно-тревожные расстройства;
- депрессии, возникшие на фоне старческой деменции, атеросклероза сосудов ГМ, болезни Альцгеймера и т.д.;
- бессонница;
- зависимость от бензодиазепина;
- нарушения потенции и либидо;
- депрессии при продолжительном болевом синдроме.
Противопоказания
Противопоказания к применению тразодона:
- возраст младше 6 лет;
- беременность/грудное кормление;
- индивидуальная непереносимость (гиперчувствительность).
Препарат назначается с особой осторожностью больным, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, страдающим AV-блокадой, гипертензией артерий, желудочковой формой аритмии, недостаточностью печени/почек, приапизмом и в возрасте до 18 лет.
Способ применения и дозировка Тразодона
Начальная дозировка тразодона для взрослых – 100 мг раз в день. С 4-ого дня количество может увеличиваться до 150-200 мг. После достижения фармакологического действия дозировка корректируется. Дозировки более 150 мг желательно делить на 2 раза, причем меньшее количество необходимо принимать в обеденное время, а большее – перед отходом ко сну. Предельная дневная дозировка – 450 мг (для амбулаторных пациентов) и 600 мг (для стационарных).
Проблемы с либидо лечатся суточными дозами по 50-75 мг. В терапии импотенции препарат используется в количество 200 мг для монолечения и 50 мг в составе комплексной терапии.
Для истощенных/пожилых больных изначальная дозировка не должна превышать 100 мг/день. Дальнейшее количество медикамента определяется лечащим врачом в зависимости от переносимости/действенности лекарства.
Для детей 6-18 лет доза берется из расчета 1,5-2 мг/кг массы, поделенная на 2-3 приема.
Особые указания при применении Тразодона
Медикамент обладает слабым адренолитическим свойством, поэтому при его приеме есть риск снижения артериального давления и появления брадикардии.
В процессе приема тразодона иногда наблюдается снижение уровня лейкоцитов. Поэтому в этот период пациенту требуется контроль состава периферической крови.
При беременности и лактации
Лекарственное средство не используется при лактации/беременности.
В детском возрасте
Тразодон не назначается пациентам, возраст которых не достиг 6 лет.
В пожилом возрасте
Пациентам старше 60 лет назначаются минимальные дозы медикамента. Такие больные нуждаются в тщательном наблюдении.
При нарушениях функции печени
Тразодон осторожно назначаются при существенных нарушениях работы печени.
При нарушениях функции почек
Больным с почечной недостаточностью тразодон назначаются максимально осторожно.
Побочные эффекты
Инструкция по применению тразодона отмечает такие отрицательные реакции:
- со стороны периферической нервной системы и ЦНС: слабость, парестезии, тремор, потеря координации, головокружение, возбудимость, утомляемость, мигрени, нарушение координации;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нейтропения, лейкопения, колебания АД, гипотензия;
- со стороны пищеварительной системы: понос, ухудшение/потеря аппетита, горький привкус и сухость во рту, тошнота;
- другие: офтальмологические раздражения, аллергии.
Влияние на управление транспортным средством
Препарат может ухудшать концентрацию внимания и психомоторику. Поэтому при его приеме следует избегать вождения авто и занятий, которые требуют быстрой реакции.
Передозировка
Симптоматика: усиление побочных реакций (дозозависимых), сонливость и слабость, тошнота и рвота.
Терапия передозировки симптоматическая (форсированный диурез, желудочный лаваж и т.д.).
У лекарства отсутствует антидот.
Лекарственное взаимодействие
Активный компонент медикамента может повышать эффективность ряда гипотензивных средств, поэтому при их сочетании требуется коррекция доз.
При комбинировании с препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС, повышается действие последних.
И холинолитики повышают антихолнергическое действие рассматриваемых таблеток.
Тразодон повышает и пролонгирует седативное и антихолинергическое действие галоперидола, мапротилина, тиксантена, фенотиазина, локсамина.
Одновременный прием медикамента с ингибиторами МАО увеличивает вероятность появления отрицательных реакций.
Тразодон повышает уровень фенитоина и дигоксина гидрохлорида в плазме при их использовании.
Совместимость с алкоголем
Лекарство несовместимо с напитками, в которых содержится алкоголь.
Условия отпуска из аптек
Тразодон не отпускается без рецепта.
Цена
Стоимость медикаментозного средства начинается от 520 рублей за пачку из 20 таблеток по 150 мг.
Условия хранения
Тразодон хранится при температуре +14…24°C в сухом, темном месте, в недоступном для домашних питомцев и детей.
Срок годности
Не превышает 3-х лет.
Производитель
Итальянская фирма Aziende Chimiche Riunite ANGELINI/FRANCESCO.
Аналоги
Доступные и действенные синонимы тразодона:
- Велаксин;
- Алвента;
- Венлафаксин;
- Венлифт;
- Префаксин;
- Медофаксин.